Domperidon-Teva []: prijs, gebruiksaanwijzing, koop een medicijn in een apotheek in Moskou (2023)

Werkzame stof

Domperidon

Dosering

10mg

Indicaties

Om symptomen van misselijkheid en braken te verlichten.

Contra-indicaties

- Overgevoeligheid voor domperidon of een ander bestanddeel van het geneesmiddel.

- Prolactine-afscheidende tumor van de hypofyse (prolactinoom).

- Maagbloeding.

- Perforatie van het maagdarmkanaal.

- Mechanische darmobstructie.

- Leverfalen van matige tot ernstige ernst.

- Bij patiënten met verlenging van de cardiale geleidingsintervallen, met name het QTc-interval, bij patiënten met ernstige verstoring van de elektrolytenbalans of bijkomende hartaandoeningen, zoals chronisch hartfalen.

- Gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen, met uitzondering van apomorfine (zie rubrieken "Interactie met andere geneesmiddelen" en "Speciale instructies").

- Gelijktijdig gebruik van ketoconazol voor orale toediening, erytromycine voor orale toediening of andere krachtige remmers van het CYP3A4-iso-enzym die verlenging van het QT-interval veroorzaken, zoals: fluconazol, clotrimazol, claritromycine, amiodaron en telitromycine (zie rubriek "Interactie met andere geneesmiddelen" ).

- Erfelijke lactose-intolerantie, lactasedeficiëntie of glucose-galactosemalabsorptie.

- De periode van borstvoeding.

- Zwangerschap.

- Kinderen jonger dan 12 jaar of met een gewicht van minder dan 35 kg.

Samenstelling

1 tablet bevat:

werkzame stof: domperidon (domperidonmaleaat) 10,0 (12,73) mg; hulpstoffen: lactosemonohydraat 50,00 mg, maïszetmeel 10,00 mg, natriumlaurylsulfaat 0,20 mg, povidon-K30 3,00 mg, microkristallijne cellulose 23,32 mg, colloïdaal siliciumdioxide 0,25 mg, magnesiumstearaat 0,50 mg; omhulsel (hypromellose 2,80 mg, propyleenglycol 0,30 mg, talk 0,70 mg, titaandioxide E171 1,20 mg).

Beschrijving van de doseringsvorm

Witte of gebroken witte, ronde, biconvexe, filmomhulde tabletten, met aan één zijde de inscriptie "Do 10". Op de dwarsdoorsnede - de kern is wit.

Farmacokinetiek

Bij orale inname op een lege maag wordt domperidon snel geabsorbeerd, de maximale plasmaconcentraties worden binnen 30-60 minuten bereikt. De lage absolute biologische beschikbaarheid na orale toediening (ongeveer 15%) is te wijten aan het "first pass"-effect door de lever. Hoewel de biologische beschikbaarheid van domperidon bij gezonde vrijwilligers verhoogd is wanneer het na de maaltijd wordt ingenomen, dienen patiënten met gastro-intestinale klachten domperidon 15-30 minuten voor de maaltijd in te nemen. Met een afname van de zuurgraad van maagsap wordt een schending van de absorptie van domperidon waargenomen. Voorafgaande toediening van cimetidine en natriumbicarbonaat vermindert de biologische beschikbaarheid van domperidon. Bij orale inname na een maaltijd is een iets langere tijd nodig om maximale absorptie te bereiken.

Wanneer domperidon oraal wordt ingenomen, hoopt het zich niet op en veroorzaakt het geen eigen metabolisme. Domperidon is voor 91-93% gebonden aan plasma-eiwitten. Domperidon wordt gedistribueerd in verschillende weefsels van het lichaam, wordt aangetroffen in de moedermelk, maar dringt niet door de bloed-hersenbarrière. De concentratie van domperidon in moedermelk is 10-50% van de plasmaconcentratie.

Het metabolisme van domperidon vindt plaats in de lever en in de darmwand door hydroxylatie en N-dealkylering met de deelname van de iso-enzymen CYP3A4, CYP1A2 en CYP2E1.

Domperidon wordt uitgescheiden door de darmen (66%) en nieren (33%), incl. ongewijzigd (respectievelijk 10% en 1%). De halfwaardetijd is 7-9 uur.

Farmacokinetiek bij speciale patiëntengroepen

Bij patiënten met een serumcreatinineconcentratie van meer dan 0,6 mmol / l is de halfwaardetijd van 7,4 tot 20,8 uur, terwijl de concentratie van domperidon in het bloedplasma verlaagd is.

Farmacodynamiek

Domperidon is een dopaminereceptorblokker met een anti-emetische werking. Het anti-emetische effect is het gevolg van een combinatie van perifere (gastrokinetische) werking en remming van dopaminereceptoren in de triggerzone van chemoreceptoren in de hersenen die zich buiten de bloed-hersenbarrière in de area postrema bevinden. Bij orale inname verhoogt domperidon de verlaagde druk in de slokdarm, verbetert het de antroduodenale motiliteit en versnelt het de maaglediging zonder de maagsecretie te beïnvloeden. Domperidon verhoogt de afscheiding van prolactine in de hypofyse.

Bijwerkingen

Bijwerkingen worden gesystematiseerd volgens de classificatie van de Wereldgezondheidsorganisatie (WHO): zeer vaak (?1/10), vaak (van?1/100 tot <1/10), zelden (van?1/1000 tot <1/ 100), zelden (van? 1/10000 tot <1/1000), zeer zelden (<1/10000), de frequentie is niet bekend (kan met de beschikbare gegevens niet worden vastgesteld).

Allergische reacties: zeer zelden - allergische reacties, waaronder anafylaxie, anafylactische shock, anafylactoïde reacties en angio-oedeem.

Van het endocriene systeem: zelden - een toename van de concentratie van prolactine.

Van het zenuwstelsel: zeer zelden - extrapiramidale stoornissen, agitatie, nervositeit, convulsies, slaperigheid, hoofdpijn; frequentie niet bekend - rustelozebenensyndroom (exacerbatie bij patiënten met de ziekte van Parkinson).

Van de kant van het cardiovasculaire systeem: de frequentie is onbekend - verlenging van het QT-interval, ventriculaire aritmie, plotselinge hartdood (zie rubriek "Speciale instructies").

Van het spijsverteringsstelsel: zelden - gastro-intestinale stoornissen; zeer zelden - darmkrampen, diarree.

Aan de kant van de huid: zeer zelden - jeuk, huiduitslag, urticaria.

Van het voortplantingssysteem en de borstklieren: zelden - galactorroe, gynaecomastie, amenorroe.

Laboratoriumindicatoren: zeer zelden - afwijking van leverfunctietesten van de norm.

Beschrijving van individuele bijwerkingen

Aangezien de hypofyse zich buiten de bloed-hersenbarrière bevindt, kan domperidon een verhoging van de prolactineconcentratie veroorzaken. In zeldzame gevallen kan deze hyperprolactinemie leiden tot de ontwikkeling van neuro-endocriene bijwerkingen zoals galactorroe, gynaecomastie en amenorroe.

Extrapiramidale bijwerkingen zijn zeer zeldzaam bij pasgeborenen en zuigelingen en uitzonderlijk bij volwassenen. Deze bijwerkingen verdwenen spontaan en volledig na stopzetting van de behandeling.

Andere effecten die verband houden met het zenuwstelsel: convulsies, agitatie en slaperigheid komen ook zeer zelden voor en worden voornamelijk gemeld bij zuigelingen en kinderen.

Interacties

Het belangrijkste metabolisme van domperidon vindt plaats met de deelname van het CYP3A4-iso-enzym. Een in-vitro-onderzoek heeft aangetoond dat het gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die dit enzym significant remmen, verhoogde plasmaconcentraties van domperidon kan veroorzaken.

Afzonderlijke in vivo farmacokinetische/farmacodynamische interactiestudies van domperidon met oraal ketoconazol of erytromycine bij gezonde vrijwilligers hebben een significante remming van het CYP3A4-gemedieerde first-pass metabolisme van domperidon door deze geneesmiddelen bevestigd.

Verhoogd risico op verlenging van het QT-interval als gevolg van farmacodynamische en/of farmacokinetische interacties

Bij gelijktijdige toediening van domperidon 10 mg oraal viermaal daags en ketoconazol 200 mg tweemaal daags, werd een gemiddelde verlenging van het QT-interval van 9,8 ms waargenomen tijdens de follow-upperiode met veranderingen in individuele tijdstippen variërend van 1,2-17,5 ms. . Bij het gecombineerde gebruik van domperidon 10 mg oraal viermaal daags en erythromycine 500 mg oraal driemaal daags was de gemiddelde QT-verlenging tijdens de observatieperiode 9,9 ms met veranderingen in individuele tijdstippen in het bereik van 1,6-14,3 ms . De Cmax en AUC van domperidon bij steady-state waren ongeveer drievoudig verhoogd in elk van deze interactiestudies. In deze onderzoeken veroorzaakte monotherapie met domperidon 10 mg oraal viermaal daags een verlenging van het gemiddelde QTc-interval van 1,6 ms (ketoconazol-onderzoek) en 2,5 ms (erytromycine-onderzoek), terwijl ketoconazol monotherapie (200 mg tweemaal daags) dag) en monotherapie met erythromycine (500 mg driemaal daags) leidde tot een verlenging van het QTc-interval, dat tijdens de observatieperiode respectievelijk 3,8 en 4,9 ms bedroeg.

Gelijktijdige toediening met de volgende geneesmiddelen is gecontra-indiceerd

Geneesmiddelen die het QTc-interval verlengen:

  • klasse IA antiaritmica (bijv. disopyramide, hydrokinidine, kinidine);
  • klasse III anti-aritmica (bijv. amiodaron, dofetilide, dronedaron, ibutilide, sotalol);
  • bepaalde antipsychotica (bijv. haloperidol, pimozide, sertindol);
  • sommige antidepressiva (bijv. citalopram, escitalopram);
  • bepaalde antibiotica (bijv. erytromycine, levofloxacine, moxifloxacine, spiramycine);
  • bepaalde antischimmelmiddelen (bijv. pentamidine);
  • bepaalde antimalariamiddelen (vooral halofantrine, lumefantrine);
  • bepaalde gastro-intestinale middelen (bijv. cisapride, dolasetron, prucalopride);
  • bepaalde antihistaminica (bijv. mequitazine, mizolastine);
  • bepaalde geneesmiddelen tegen kanker (bijv. toremifen, vandetanib, vincamine);
  • bepaalde andere geneesmiddelen (bijv. bepridil, difemanil, methadon);
  • gebruik in combinatie met apomorfine is alleen mogelijk als de voordelen van gecombineerd gebruik opwegen tegen de risico's, en alleen als de aanbevolen voorzorgsmaatregelen voor gecombineerd gebruik van geneesmiddelen strikt worden nageleefd;
  • krachtige remmers van CYP3A4 (ongeacht QT-verlengende effecten), zoals hiv-proteaseremmers, systemische azol-antischimmelmiddelen, bepaalde macroliden (bijv. erytromycine, claritromycine en telitromycine).

Gelijktijdige toediening van de volgende geneesmiddelen wordt niet aanbevolen

Matige remmers van het CYP3A4-iso-enzym, namelijk diltiazem, verapamil en sommige macroliden.

Bij gelijktijdig gebruik van de volgende geneesmiddelen is voorzichtigheid geboden

Voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die bradycardie en hypokaliëmie veroorzaken, evenals macroliden die het QT-interval verlengen: azitromycine en roxitromycine (claritromycine is gecontra-indiceerd, aangezien het een krachtige remmer is van het CYP3A4-iso-enzym).

Gelijktijdige toediening met levodopa

Domperidon kan gelijktijdig met levodopa worden toegediend; dosisaanpassing van levodopa is niet vereist. Bij gelijktijdig gebruik kan een verhoging van de plasmaconcentraties van levodopa (maximaal 30-40%) worden waargenomen.

De bovenstaande lijst met medicijnen is typisch en niet uitputtend.

Overdosis

Symptomen van overdosering zijn slaperigheid, verwardheid en extrapiramidale stoornissen, vooral bij kinderen.

Behandeling. Er is geen specifiek tegengif. In geval van overdosering kunnen maagspoeling en actieve kool effectief zijn. Zorgvuldige observatie en ondersteunende therapie worden aanbevolen.

Voor de verlichting van extrapiramidale aandoeningen kunnen m-anticholinergica en geneesmiddelen die worden gebruikt om parkinsonisme te behandelen, effectief zijn.

farmacologisch effect

Farmacodynamiek

Domperidon is een dopaminereceptorblokker met een anti-emetische werking. Het anti-emetische effect is het gevolg van een combinatie van perifere (gastrokinetische) werking en remming van dopaminereceptoren in de triggerzone van chemoreceptoren in de hersenen die zich buiten de bloed-hersenbarrière in de area postrema bevinden. Bij orale inname verhoogt domperidon de verlaagde druk in de slokdarm, verbetert het de antroduodenale motiliteit en versnelt het de maaglediging zonder de maagsecretie te beïnvloeden. Domperidon verhoogt de afscheiding van prolactine in de hypofyse.

Farmacokinetiek

Bij orale inname op een lege maag wordt domperidon snel geabsorbeerd, de maximale plasmaconcentraties worden binnen 30-60 minuten bereikt. De lage absolute biologische beschikbaarheid na orale toediening (ongeveer 15%) is te wijten aan het "first pass"-effect door de lever. Hoewel de biologische beschikbaarheid van domperidon bij gezonde vrijwilligers verhoogd is wanneer het na de maaltijd wordt ingenomen, dienen patiënten met gastro-intestinale klachten domperidon 15-30 minuten voor de maaltijd in te nemen. Met een afname van de zuurgraad van maagsap wordt een schending van de absorptie van domperidon waargenomen. Voorafgaande toediening van cimetidine en natriumbicarbonaat vermindert de biologische beschikbaarheid van domperidon. Bij orale inname na een maaltijd is een iets langere tijd nodig om maximale absorptie te bereiken.

Wanneer domperidon oraal wordt ingenomen, hoopt het zich niet op en veroorzaakt het geen eigen metabolisme. Domperidon is voor 91-93% gebonden aan plasma-eiwitten. Domperidon wordt gedistribueerd in verschillende weefsels van het lichaam, wordt aangetroffen in de moedermelk, maar dringt niet door de bloed-hersenbarrière. De concentratie van domperidon in moedermelk is 10-50% van de plasmaconcentratie.

Het metabolisme van domperidon vindt plaats in de lever en in de darmwand door hydroxylatie en N-dealkylering met de deelname van de iso-enzymen CYP3A4, CYP1A2 en CYP2E1.

Domperidon wordt uitgescheiden door de darmen (66%) en nieren (33%), incl. ongewijzigd (respectievelijk 10% en 1%). De halfwaardetijd is 7-9 uur.

Farmacokinetiek bij speciale patiëntengroepen

Bij patiënten met een serumcreatinineconcentratie van meer dan 0,6 mmol / l is de halfwaardetijd van 7,4 tot 20,8 uur, terwijl de concentratie van domperidon in het bloedplasma verlaagd is.

Top Articles
Latest Posts
Article information

Author: Rubie Ullrich

Last Updated: 30/06/2023

Views: 6136

Rating: 4.1 / 5 (72 voted)

Reviews: 87% of readers found this page helpful

Author information

Name: Rubie Ullrich

Birthday: 1998-02-02

Address: 743 Stoltenberg Center, Genovevaville, NJ 59925-3119

Phone: +2202978377583

Job: Administration Engineer

Hobby: Surfing, Sailing, Listening to music, Web surfing, Kitesurfing, Geocaching, Backpacking

Introduction: My name is Rubie Ullrich, I am a enthusiastic, perfect, tender, vivacious, talented, famous, delightful person who loves writing and wants to share my knowledge and understanding with you.